Lilly Mounjaro - 10 mg - (1 ручка)

Тирзепатид (торговое наименование «мунджаро») улучшает метаболизм сахара в крови у пациентов с ожирением и сахарным диабетом 2-го типа. Он способен снижать массу тела в среднем до 26,6%. Об этом свидетельствуют результаты двух исследований 3-й фазы испытаний медикамента - SURMOUNT-3 и SURMOUNT- 4. До сих пор влияние препарата на метаболизм было не до конца понятным. Теперь ученым удалось расшифровать этот механизм.

Ожирение: тирзепатид позволяет добиться снижения массы тела более чем на 20%

Ученые Школы медицины, эндокринологии и метаболизма Йельского университета исследовали профиль безопасности и эффективности нового препарата Mounjaro™ от компании Eli Lilly. По результатам клинического испытания SURMOUNT-1, 63% из 2500 участников потеряли 20% своего веса. В пересчете на килограммы, это означало, что некоторые участники, принимавшие высокую дозу препарата, сбросили 24 кг за год и пять месяцев.

О препарате Mounjaro™ (тирзепатид)

С мая 2022 года тирзепатид был одобрен американским ведомством FDA для лечения диабета II типа, а теперь там рассмотрят возможность его применения для борьбы с ожирением. Препарат Mounjaro™ будет доступен в шести дозировках от 2,5 мг до 15 мг, которые пациент сможет самостоятельно вводить с помощью ручки-автоинжектора.

Действующее вещество тирзепатид имитирует работу двух естественных гормонов (инкретинов), выделяемых кишечником в ответ на прием пищи. Эффект инкретинов отвечает за секрецию инсулина поджелудочной железой и за подавление секреции глюкагона. Под действием последнего из печени в кровоток выбрасывается сахар.

Таким образом, тирзепатид устраняет основные метаболические нарушения и опосредованно, за счет нормализации уровня сахара в крови, воздействует на те участки мозга, которые регулируют аппетит. В этом отличие тирзепатида от анорексигенных антидепрессантов - сильнодействующих веществ, создающих ощущение ложного насыщения (Редуксин®, Меридиа, Линдакса, Слимия, Талия, Голдлайн).

Предполагается, что тирзепатид будет эффективнее помогать людям чувствовать насыщение после еды, чем его предшественник на основе лишь одного из инкретинов (препараты Ozempic®, Wegovy®, Trulicity®). Будучи двойным агонистом гормональных рецепторов ГИП/ГПП-1, тирзепатид увеличивает чувствительность к инсулину и его секрецию при одновременном снижении уровня сахара в крови.

Результаты исследований

До исследования SURMOUNT-1, попавшего в заголовки газет, было проведено множество других исследований тирзепатида: SURPASS-3, SURPASS-5 и SURPASS-2. В третьей фазе SURPASS-4 участвовало более 13 000 человек.

Исследования SURPASS-3 показало значительное снижение содержания жира в печени у взрослых, принимавших Mounjaro™, примерно на 8% с начала клинических испытаний. Рекордным стало 25% снижение содержания жировой клетчатки в тканях печени. Результаты МРТ счастливчика, планомерно избавляющегося от жирового гепатоза, представлены ниже.

Другой рекордсмен за 52 недели достиг значительных успехов в борьбе с абдоминальным ожирением: висцерального (внутреннего) жира стало меньше на 37%, брюшного подкожного - на 25%.

Согласно отчетам исследования SURPASS-4, за 52 недели Mounjaro™ помог пациентам с диабетом II типа скинуть на ~5.5 кг больше, чем Ozempic®. У больных диабетом, использовавших препарат Mounjaro™ в течение 52 недель, среднестатистическая потеря в весе составила более 11 кг. Для средства от диабета это рекордный показатель.

И наконец, для исследования SURMOUNT-1, ставшего настоящей сенсацией, было решено отобрать 2539 полных людей, не страдающих диабетом. Части из них раз в неделю вводили препарат Mounjaro™ в дозировках 5, 10 или 15 миллиграммов, а части – плацебо. Также для участников разработали низкокалорийную диету и порекомендовали увеличить физическую активность.

Вес среднестатистического испытуемого на начало исследования составлял 104.8 кг. Спустя 72 недели исследования испытуемые, получавшие тирзепатид, потеряли от 15.87 кг до 23.5 кг и улучшили все свои кардиометаболические показатели. Количество сброшенных килограммов прямо коррелировало с дозировкой. Пациенты, принимавшие плацебо, сбросили в среднем всего 2.26 кг.

«Сейчас у нас есть неплохие лекарства для контроля веса, но тирзепатид превосходит все, что у нас было ранее… Более того, по эффективности препарат сопоставим с операцией», – отметил доктор Скотт Кахан, директор Национального центра по вопросам веса и хорошего самочувствия в Вашингтоне.

Отзыв врача-эндокринолога о тирзепатиде (Mounjaro)

Кто из врачей-эндокринологов хорошо знает Mounjaro, так это Кристобаль Моралес, эндокринолог из больницы Vithas Sevilla и университетской больницы Virgen Macarena в Севилье. В родной Испании его называют "отцом" препарата, так как наблюдал его развитие с самого начала.

Кристобаль начал использовать Mounjaro™ в клинических испытаниях в 2019 году и видел, как из перспективной молекулы он превратился в реальность для лечения диабета в США. Моралес координировал четыре клинических исследования с участием более 100 диабетиков и отметил небывалые успехи пациентов в снижении веса:

Некоторые снова смогли надеть свадебный костюм.

Моралес подчеркивает, что препарат обладает значительными преимуществами в контроле уровня сахара в крови и снижении веса, и сравнивает его эффективность с бариатрической хирургией.